SBI-810 是神經降壓素受體 1（NTSR1）的 β-arrestin-2（βarr2）偏向性變構調節劑。在嚙齒類動物模型中，全身或局部注射 SBI-810 可抑制術后疼痛、炎癥性疼痛和神經性疼痛等急慢性疼痛。其鎮痛作用需要 NTSR1 和 βarr2，而不需要 NTSR2 或 βarr1。機制上，SBI-810 抑制脊髓傷害性神經元的興奮性突觸傳遞、NMDA 受體和細胞外調節信號激酶（ERK）信號傳導，減少初級感覺神經元中 Nav1.7 的表面表達和動作電位發放，并減弱 C 纖維反應。行為學上，它減少阿片誘導的條件性位置偏愛，緩解便秘，并減輕慢性阿片戒斷癥狀。這些發現表明，NTSR1 偏向性變構調節劑通過外周和中樞機制，為急慢性疼痛管理提供了一種有前景的非成癮性治療策略。