新碘125放射性配體靶向 P2X7 受體:開拓疾病研究新視野

《Purinergic Signalling》:Expanding the P2X7R toolbox: discovery of a novel Iodine-125 radioligand

【字體: 時間:2025年05月10日 來源:Purinergic Signalling 3.0

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  為探究嘌呤能 P2X7 受體(P2X7R)相關研究,研究人員構建結構修飾的 P2X7R 拮抗劑文庫,發現化合物 1c 并制成碘125放射性配體 [125I] 1c 。其有高親和力,可用于放射性配體篩選及相關疾病成像,助力藥物研發與嘌呤能信號研究。

  本文回顧了 2025 年邱等人的一項研究。該研究旨在開發一種新型靶向嘌呤能 P2X7 受體(P2X7R)的碘125放射性配體。研究人員構建了一個結構修飾的 P2X7R 拮抗劑小型文庫,憑借高親和力和選擇性確定化合物 1c 為先導化合物。用碘125進行放射性標記,高收率、高純度地制備出 [125I] 1c。結合研究證實其具有強納摩爾親和力,支持將其用于放射性配體篩選,并且在炎癥性和神經退行性疾病中對 P2X7R 進行成像方面有潛在應用價值。該研究展示了放射性標記探針在藥物發現和嘌呤能信號傳導研究中的重要意義。
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