確定藥物在大腦中的生物分布，對于治療像阿爾茨海默病這類神經系統疾病至關重要。研究人員開發了一種兩步 “預定位” 正電子發射斷層掃描（PET）成像策略，利用點擊化學法追蹤大鼠和非人靈長類動物大腦中反義寡核苷酸（ASO）的分布。他們研制出 PET 示蹤劑 [¹⁸F] BIO-687，在鞘內注射 ASO 后，該示蹤劑能成功檢測大腦中 ASO 的分布情況。PET 成像顯示，該示蹤劑具有良好的動力學特性，能特異性結合 ASO，且結合量與腦組織中 ASO 濃度相關。研究還在食蟹獼猴中評估了該方法，用 Malat1 測試 ASO 和治療性 ASO（BIIB080，靶向微管相關蛋白 tau（MAPT）基因）進行實驗，結果表明在非人靈長類動物大腦中，示蹤劑同樣具有良好動力學特性并能特異性結合 ASO。這些結果表明，PET 成像示蹤劑 [¹⁸F] BIO-687 可顯示鞘內注射的 ASO 在大鼠和非人靈長類動物大腦中的分布。