《Scientific Reports》：Phytochemical analysis and neuroprotective potential of Achillea santolina L. fractions
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谷氨酸（MSG）引發的神經毒性與多種腦部疾病相關，開羅大學等機構的研究人員對 Achillea santolina L. 提取物（AS）及其組分展開研究。結果顯示，它們有抗氧化、抗炎和神經保護作用。這為開發治療神經疾病的藥物提供了新方向。
在神經科學的探索之旅中，谷氨酸（MSG）這個 “雙面俠” 備受關注。它本是自然存在的氨基酸，在食品工業中作為風味增強劑被廣泛使用，全球日消費量約 3 - 4g 。然而，它卻有著不為人知的 “陰暗面”。當谷氨酸在細胞外大量積累時，會過度刺激受體，導致神經元受損，引發興奮性毒性，與多種神經退行性疾病緊密相連。同時，過度激活的谷氨酸通路還會增加海馬體中 β - 淀粉樣蛋白的積累，降低 γ - 氨基丁酸（GABA）水平。而且，慢性神經退行性變、腦損傷、癲癇持續狀態、創傷性損傷和腦缺血等疾病，都伴隨著中樞神經系統（CNS）中谷氨酸濃度的升高。面對這些棘手的問題，開發能夠有效對抗谷氨酸神經毒性的藥物迫在眉睫。
在此背景下，來自開羅大學等多個機構的研究人員勇挑重擔，踏上了探索之旅。他們將目光聚焦于 Achillea santolina L. 這種植物，對其甲醇提取物（AS）及其二氯甲烷組分（MF）、丁醇組分（BF）展開了全面深入的研究。研究成果發表在《Scientific Reports》上，為神經科學領域帶來了新的曙光。
研究人員運用了多種關鍵技術方法。在植物化學分析方面，采用高效液相色譜（HPLC）對 AS 中的酚類物質進行定性和定量分析，并成功從 MF 和 BF 中分離出主要化合物。在動物實驗中，選用年輕雄性 Wistar 大鼠構建 MSG 誘導的神經毒性模型，隨機分為多個實驗組進行研究。同時，運用分子對接技術探究分離化合物與關鍵酶活性位點的潛在結合模式，利用分子動力學模擬預測化合物與酶活性位點的相互作用和穩定性。
在研究結果部分，植物化學評估方面：通過測定總酚（TPC）和總黃酮（TFC）含量，發現 BF 的 TPC 和 TFC 最高。HPLC 分析鑒定并定量了 AS 中的 22 種酚類化合物，其中主要酚類物質有木犀草素、山奈酚 - 3 - O - 葡萄糖苷、異牡荊素和山奈酚等。體外抗氧化活性研究表明，BF 具有最高的抗氧化潛力，這與其高 TPC 和 TFC 相關。體外抗炎活性研究顯示，分離出的化合物（C1 - C4）對 COX - 2 和 5 - LOX 具有顯著的抑制活性，其中異牡荊素（C3）的抑制效果最為突出。
氧化和炎癥生物標志物評估方面：MSG 誘導的神經毒性導致大鼠腦內丙二醛（MDA）、腫瘤壞死因子 α（TNF - α）和乳酸脫氫酶（LDH）水平顯著升高，谷胱甘肽（GSH）活性降低。而 AS、MF 和 BF 處理組則改善了這些指標，其中 BF（200, 400）組效果最為顯著。
組織病理學和免疫組化研究表明：MSG 組大鼠大腦皮層和海馬體出現神經元變性和膠質增生，TNF - α 表達增加。而各處理組的病變和 TNF - α 表達均有所改善，BF 400 組的改善最為明顯。
基因表達分析顯示：MSG 組中促炎基因 COX - 2 和 IL - 1β 顯著上調，抗炎基因 IL - 10 也上調。AS、MF 和 BF 處理組則顯著改善了這種情況，其中 BF 在調節炎癥基因方面表現最為突出。
分子對接和動力學模擬發現：異牡荊素對 HO - 1、5 - LOX、Keap1 和 COX - 2 具有最高親和力，且與蛋白質結合后形成的復合物系統構象更穩定，殘基波動更小。
在硅藥代動力學預測顯示：所有化合物均符合 Lipinski 規則，具有良好的藥代動力學性質，可作為未來藥物研發的先導分子。
研究結論和討論部分指出，本研究首次證實了 A. santolina 提取物、組分及其分離化合物具有抗氧化、抗炎和神經保護作用，這與其化學組成密切相關。這些發現為開發多靶點神經保護藥物提供了重要依據，凸顯了 A. santolina 在傳統醫學治療神經系統疾病中的重要價值，為神經科學研究和藥物開發開辟了新的道路，有望為神經退行性疾病患者帶來新的希望，推動相關領域的進一步發展。
