科學家找出安定“安撫”緊張神經的原因

【字體: 時間:2000年10月10日 來源:

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在小鼠大腦中,安定藥物作用于α2受體(集中在上圖明亮區)而發揮舒緩緊張的功能;而α3受體(下圖)似乎不發揮這種功能。

盡管存在大量的副作用,安定和相關藥物是世界上最受歡迎的緊張治療藥物,F在研究者們鑒定了大腦中的一個與藥物的抗緊張作用相關的受體,從而為將來設計出直接針對該受體的緩解緊張,但不引起嗜睡,行為障礙和記憶喪失的藥物,提供了可能。

名為苯并二嗪的化合物,如安定,通過抑制神經形成沖動而使大腦安靜。這類藥物促進一個名為γ氨基丁酸(GABA)的化學信號分子發揮作用。GABA是大腦中的主要“關閉”信號。神經元外表的開關——四種GABA受體,對于苯并二嗪敏感。去年,一個由瑞士蘇伊士大學的Uwe Rudolph領導的研究組報告說,小鼠中只有一種這類受體與苯并二嗪引起瞌睡的副作用相關。

接下來,研究者們希望找出哪個受體負責該藥物發揮“安慰”信號。他們對小鼠進行改造產生了兩個受體功能障礙小鼠品系。兩個可能受體,α2和α3受體出現在大腦負責恐懼反應的部分。當研究者破壞了α3受體接受安定的能力,小鼠表現為完全正常。當服用安定藥物后,小鼠與沒服藥的小鼠相比,更容易跑到新迷宮和光照良好的地方——這是一個檢測緊張度下降的標準實驗室方法。然而帶有非反應性α2受體的小鼠,在給藥與非給藥情況下緊張情況相同,表明α2受體是藥物發揮舒緩緊張作用的作用位點。實驗結果在10月6日的《Science》雜志上進行了報道。

加州大學洛杉磯分校的神經科學家Richard Olsen說,藥物學家們多年來一直在努力提煉出苯并二嗪的有益功能。他說,現在我們知道了α2受體是藥物發揮舒緩緊張作用的作用位點,“我們可以也應該可以設計出選擇性降低緊張程度,但不令人感到瞌睡或影響學習和記憶的藥物!

——摘譯自10月5日Science Now

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